Anti-Parkinson drug biperiden inhibits enzyme acetylcholinesterase

Zobrazit minimální záznam

dc.contributor.author Kostelník, Adam cze
dc.contributor.author Čegan, Alexander cze
dc.contributor.author Pohanka, Miroslav cze
dc.date.accessioned 2018-02-27T03:35:42Z
dc.date.available 2018-02-27T03:35:42Z
dc.date.issued 2017 eng
dc.identifier.issn 2314-6133 eng
dc.identifier.uri https://hdl.handle.net/10195/70245
dc.description.abstract Biperiden is a drug used in Parkinson disease treatment. It acts as antagonist of muscarinic receptor activated by acetylcholine. Acetylcholinesterase is an enzyme inhibited by various compounds, however there has not been proposed evidence about interaction with biperiden molecule. Therefore, we investigated this interaction using standard Ellman´s assay and experimental data were completed with in-silico prediction by SwissDock docking software. We revealed inhibition mechanism and inhibition constant was calculated to be 1.11 mmol/l; interaction of biperiden occurs in peripheral anionic subsite. Biperiden appeared to be very weak inhibitor but it can serve as a leading structure in a pharmacological research. eng
dc.format p. 1-5 eng
dc.language.iso eng eng
dc.relation.ispartof Biomed Research International, volume 2017, issue: 2017 eng
dc.rights open access eng
dc.subject Acetylcholinesterase eng
dc.subject biperiden eng
dc.subject inhibitor eng
dc.subject docking eng
dc.subject Acetylcholinesterasa cze
dc.subject biperiden cze
dc.subject inhibitor cze
dc.subject docking cze
dc.title Anti-Parkinson drug biperiden inhibits enzyme acetylcholinesterase eng
dc.title.alternative Biperiden inhibuje enzym acetylcholinesterasu cze
dc.type article eng
dc.description.abstract-translated Biperiden je lék užívaný při léčbě Parkinsonovy nemoci. Funguje jako antagonista acetylcholinem aktivovaných muskarinových receptorů. Acetylcholinesterasa je enzym inhibovaný různým spektrem látek, nicméně zmínka o její interakci s biperidenem v literatuře chybí. Proto byla tato interakce prozkoumána a experimentální data byla doplněna o in-silico studii za využití SwissDock softwaru. Byl zjištěn mechanismus ihibice a spočítána inhibiční konstanta (1,11 mmol/l); interakce biperidenu s enzymem byla zjištěna na úrovni periferního anionického místa. Biperiden je velmi slabým inhibitorem acetylcholinesterasy, ale v budoucnu by tato sturkura mohla sloužit při výzkumu nových cholinesterasových inhibitorů. cze
dc.peerreviewed yes eng
dc.publicationstatus published eng
dc.identifier.doi 10.1155/2017/2532764 eng
dc.relation.publisherversion https://www.hindawi.com/journals/bmri/2017/2532764/ eng
dc.identifier.wos 000405769500001
dc.identifier.scopus 2-s2.0-85026510638
dc.identifier.obd 39878926 eng


Tento záznam se objevuje v následujících kolekcích

Zobrazit minimální záznam

Vyhledávání


Rozšířené hledání

Procházet

Můj účet